蛋黃磷脂酰甘油是一種來源于蛋黃的PG,所以,它的脂肪酸是天然的,這很難通過全合成的方法得到與自然存在*一致的產品。因此,生物合成是較好的選擇。使用蛋黃卵磷脂(提取)為原料,使用磷脂酶D轉化,可以批量得到與天然成分非常接近的磷脂酰甘油。
可能很多人對它并不熟悉,但隨著兩年期前列地爾注射液在國內的受關注度越來越高,其也被越來越多的復雜注射劑研究者所了解并開始在產品研發中使用。今天跟著艾偉拓小編一起來了解下這款磷脂。
雖然蛋黃磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊藏非常豐富,可以大量獲得。比如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂,市面上很容易買到純度很高的產品。利用磷脂酶D的催化,通過頭基交換,可以將磷脂酰膽堿PC轉化為磷脂酰甘油PG。
磷脂酰甘油(PG)是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結構為L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。肺泡表面區域存在約98%的I型細胞和2%的II型細胞,后者分泌肺表面活性物質。表面活性物質一經分泌出來,必須馬上在I型細胞表面分布開來,磷脂酰甘油被認為是此傳播過程的重要物質。
在藥用輔料領域,PG的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣泛,但由于其*的結構和理化性質,在一些關鍵制劑的開發中起了很重要的作用。
比如前面小編提及的年保質期前列地爾乳劑,正是由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實現將前列地爾注射液的保質期由1年提高到2年,引發行業變革!