蛋黃磷脂酰甘油是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結(jié)構(gòu)為L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。
磷脂酰甘油的來源:
1、提取:蛋黃中天然存在的PG含量非常低,占總磷脂量的不足1%。所以通過提取的方式獲得天然磷脂酰甘油難度和成本都是很高的。
2、化學(xué)合成:采用全合成的方式生產(chǎn)PG類磷脂已經(jīng)得到了大范圍的產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用,可以得到純度不低于99%的磷脂產(chǎn)品。化學(xué)合成是目前獲取EPG的主要途徑。
3、生物合成:雖然蛋黃磷脂酰甘油的生物存量很少,難以提取,但是磷脂酰膽堿(PC)的生物蘊(yùn)藏非常豐富,可以大量獲得,如蛋黃卵磷脂,大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化,通過頭基交換,可以將PC轉(zhuǎn)化為PG。
在藥用輔料領(lǐng)域,磷脂酰甘油PG的應(yīng)用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應(yīng)用廣泛,但由于其*的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),在一些關(guān)鍵制劑的開發(fā)中起了極為重要的作用。
由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實(shí)現(xiàn)將前列地爾注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年,引發(fā)行業(yè)變革!
除了可應(yīng)用于前列地爾,在脂質(zhì)體藥物研發(fā)中也有一些應(yīng)用,目前仍以科研為主。因較低的相變溫度、剛性小、呈負(fù)電性等特性,其在應(yīng)用上與DPPG等飽和PG類磷脂有所區(qū)分,常用于開發(fā)難溶性的藥物或有特殊要求的脂質(zhì)體。